G proteinari akoplaturiko hartzaileak

G proteinari akoplaturiko hartzaileak (GPCR, ingelesetik G protein-coupled receptor) zelulen mintz plasmatikoan txertaturiko proteinak dira, seinale kimiko (peptido, lipido, hormona, etab.) edo fisikoak (argia, indar mekanikoa, etab.) jaso eta zelularen barnealdera transmititzen dituztenak. G proteinari akoplaturiko hartzaileek proteina superfamilia zabalena eta anitzena osatzen dute eta egun 800-1000 hartzaile gene identifikatu dira, giza genomaren %1 kodetzen dutenak.

1. Irudia. Ezkerraldean, GPCR motako hartzaileen topologia orokorra; eskubialdean,hartzaile beta-2-adregenikoaren egitura molekularra.

Hartzaile talde honen bereizgarritasun nagusiak bi dira:

Egitura molekularra. Talde honetan sailkauriko hartzaileek mintz plasmatikoa zeharkatzen duten zazpi domeinu dituzte, transmintz domeinu helikoidalak (7TM) deritzenak. Hartzaileen N-terminal domeinua extrazelularra da eta, oro har, ligando baturaren arduradunak dira; C-terminala, ordea, intrazelularra da eta zelula barneko seinaleztapen proteinekin elkarrekitea du funtzio nagusia. Hortaz gainera, domeinu transmintzak loop sekuentzien bitartez daude loturik, extrazelular edo intrazelularrak izan daitezkeenak.

Zelula barneko seinaleztapena. GPCR hartzaileen seinale transdukzioa G proteinek bideratzen dute. Kanpo seinalearen presentzian, hartzaileek domeinu intrazelularrean G proteina batu eta aktibatu egiten dute. Labur azalduz, G proteinek entzima desberdinen (adenilato ziklasa edo fosfatasa) aktibitatea sustatu edo inhibitzen dute eta mezulari sekundarioen kontzentrazioa aldatzen dute zelulan. Ondorioz, seinaleztapen ur jauzia pizten da eta aldaketa molekular egokiak eragiten dira.