Endorfinak
Endorfinak (ingelesetik endogenous morphine) neuropeptido opioide eta hormona peptidikoak dira; hots, aminoazidoen sekuentzia laburrak (16-31 aa) dira eta nerbio sistema zein sistema endokrinoan jarduten dute. Hiru endorfina mota deskribatu dira, aktibitate farmakologikoan oinarriturik: α-endorfinak, β-endorfinak eta γ-endorfinak. Endorfina gusztie Endorfinak hipofisian sintetizatu eta metatzen dira. Minaren modulazioan dihardute nagusiki eta opioideen euforia sentsazioa eragiten dute.
Sintesia
Endorfinak molekula peptidikoak dira eta beraz DNAren transkripzio eta RNAren itzulpenaren bitartez sintetizatzen dira. Hain zuzen ere, endorfinak peptido aintzindarietatik eratorriak dira; hots, DNAak peptido sekuentzia luzeak kodetzen ditu, eta itzulpen ostean, peptidoak eraldatu eta moztu egiten dira endorfinak sortzeko. Endorfinak hain zuzen ere proopiomelanokortinaren (POMC) eratorriak dira. gainera, α-, β-, eta γ-MSH eta ACTH molekulen sekuentziak ditu bere baitan eta endorfinen sintesiarekin batera molekula hauen sintesia gertatzen da. POMC hipotalamoan ekoizten da nagusiki, eta neurri txikiagoan hipofisi eta bizkarrezur muinean.
Medio extrazelularrean endorfinak proteolisiaren bitartez degradatzen dira. Endorfinak mozketa puntu espezifikoak dituzte eta hainbat produktu sortzen dira degradazio prozesuan. Degradazio bidean sortzen diren bitarteko produktuek aktibitate murriztua mantentzen dutela uste da.
Funtzioa
Endorfina mota desberdinek funtzio orokorrak partekatu eta aldi berean funtzio espezifikoak betetzen dituzte. Oro har, endorfinen jariapena hipofisian min seinaleei erantzunez gertatzen da; hortaz gainera, endorfinak korrika egitearen ondoren jariatzen dira eta ongizate sentimenduarekin dago erlazionaturik. Plazerra sentitzearekin ere erlazionatu dira endorfinak, adibidez algara, maitasun eta sexu egoeretan.
Hartzaile opioideak
Maila molekularrean, endorfinak hartzaile opiodeen agonista dira. Hartzaile opioideak GPCR motako hartzailea da eta beraz G proteinei baturiko transsmintz proteina. Lau hartzaile desberdin ezagutzen dira gizakiotan, mu-, delta-, kappa-hartzaileak eta nozizeptin hartzaileak. Mu-hartzaileak nerbio sistema periferiko osoan aurkitzen dira, nerbio terminaletan hain zuzen ere; β-endorfinen baturak hartzaileetara P sustantziaren eta bestelako min seinaleen jariapena inhibitzen du.
Nerbio sistema zentralean, hartzaile opioideek antzeko mekanismoa dute; bestalde, NSZan P sustantziaren jariapena inhibitu ordez, GABA neurotransmisore inhibitzailearen jariapena inhibitzen da. Ondorioz, dopaminaren jariapena areagotzen da, plazer sentimendua eraginez.